Múi bưởi chứa caroten, các vitamin B1, B2, C, axit hữu cơ, canxi, phốt pho, sắt, đường... Vỏ bưởi có chứa chất dầu bay hơi, chất gluccoxit đặc trưng. Hạt bưởi chứa dầu lipid, aceton, este. Theo Đông y, múi bưởi có vị ngọt, chua, tính hàn, có tác dụng kiện tỳ, giảm ho, tan đờm, chữa rối loạn tiêu hóa, đau đầy bụng, khó tiêu, đau khớp hoặc dị ứng mẩn ngứa da, sa ruột... Dùng 100 gam bưởi, 30 gam rượu, 30 gam mật ong đem hầm cách thủy ăn có tác dụng chữa ho, long đờm. Bưởi giúp tiêu hóa tốt hơn và chữa say rượu.Vỏ bưởi tính ấm, vị đắng, ngọt, có tác dụng tan đờm, giảm ho, điều hòa khí, giảm đau. Vỏ bưởi tươi, gừng tươi giã nát, đắp vào chỗ khớp xương đau trị được bệnh đau xương khớp. Vỏ bưởi ướp đường ăn chữa say xe, say nóng trẻ em đau đầy chướng bụng.Hạt bưởi tính ấm, vị đắng, giã nát sắc uống dùng chữa sa ruột, sa nang. Toàn bộ quả bưởi (cả vỏ lẫn múi) thái nhỏ sắc uống có thể chữa mẩn ngứa da do dị ứng.Một số bài thuốc chữa bệnh bằng bưởi- Ho do phế nhiệt: Múi bưởi 100 gam, lê tươi 100 gam, nấu nhừ, tra mật ong hoặc đường phèn, trộn đều ăn.- Dự phòng hen suyễn: Mỗi ngày ăn 100-200 gam bưởi, liền trong 1 tuần.- Ăn khó tiêu: Vỏ bưởi 15 gam, màng mề gà, sơn tra mỗi loại 10 gam, sa nhân 5 gam, sắc uống.- Sưng vú nổi u cục: Lá bưởi 10 chiếc, vỏ bưởi xanh, bồ công anh mỗi loại 30 gam, sắc uống.- Đau do sa nang: Hạt bưởi, tiểu hồi hương, hạt vải mỗi loại 15 gam, sắc uống.- Mẩn ngứa do lạnh: Vỏ bưởi 50 gam đun nước ngâm, mỗi ngày vài lần.- Nhức đầu: Lá bưởi, hành củ lượng bằng nhau, giã nát, đắp vào thái dương.